Aufgrund seiner überlegenen Biokompatibilität, einer Halbwertszeit von 19 Tagen und seiner Fähigkeit, Entzündungen gezielt zu bekämpfen, wird Albumin für Nanomedikamente und Konjugate verwendet, um die Arzneimittelsicherheit, Stabilität und therapeutische Wirksamkeit zu steigern und gleichzeitig die Dosierungshäufigkeit zu reduzieren.
Anwendung in nanopartikulären Arzneimitteln/Konjugaten
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Albumin-Nanopartikel-Medikament
Prinzip Physikalische Verkapselung: Wirkstoffe werden physikalisch in selbstassemblierten Albumin-Nanopartikeln eingeschlossen oder adsorbiert. Bindungsmodus Hauptsächlich nicht-kovalente Wechselwirkungen (z. B. hydrophobe Wechselwirkungen, elektrostatische Kräfte, Wasserstoffbrückenbindungen). Strukturform Bildet Nanopartikel (typischerweise 50–200 nm), in denen der Wirkstoff verkapselt ist. Wirkstoffbeladungskapazität Relativ hoch; ein einzelnes Nanopartikel kann eine große Anzahl von Wirkstoffmolekülen einkapseln. Zielmechanismus Passives Targeting (EPR-Effekt) + aktives Targeting (Bindung an Rezeptoren wie gp60 und SPARC). Arzneimittelfreisetzung Langsame Freisetzung durch Nanopartikelabbau und Diffusion. Vorbereitungsprozess In-vitro-Selbstorganisation – Nanopartikel werden durch Methoden wie Desolvatisierung, thermische Vernetzung usw. hergestellt. Beispiele Abraxane® (Albumin-gebundenes Paclitaxel).
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Albumin-Wirkstoff-Konjugat
Prinzip Chemische Konjugation: Die Wirkstoffmoleküle werden über kovalente Bindungen direkt an das Albuminmolekül “geschweißt”. Bindungsmodus Hauptsächlich kovalente Bindungen (z. B. unter Verwendung des freien Thiols an Cys‐34, der Aminogruppen von Lysin usw.). Strukturform Bildet molekulare Konjugate; der Wirkstoff wird direkt an ein einzelnes Albuminmolekül gebunden, ohne ein Partikel zu bilden. Wirkstoffbeladungskapazität Relativ niedrig; ein Albuminmolekül kann in der Regel nur eine begrenzte Anzahl von Arzneimittelmolekülen transportieren. Zielmechanismus Beruht primär auf den intrinsischen Targeting-Eigenschaften von Albumin (z. B. Bindung an SPARC). Arzneimittelfreisetzung Freisetzung ausgelöst durch Spaltung chemischer Bindungen (z. B. pH‐sensitiver oder enzymsensitiver Linker). Vorbereitungsprozess In-vitro-Synthese oder In-situ-Bildung – entweder durch Vorsynthese mittels chemischer Reaktionen oder durch Injektion als Prodrug, das spontan an endogenes Albumin im Blutkreislauf bindet. Beispiele Albumin-Pirarubicin-Konjugat (HSA-THP).
| Produktname | Beschreibung | Kat.-Nr. | Aussehen | DMF |
| OsrHSA Premium | Rekombinantes humanes Serumalbumin (Oryza Sativa) | HYC002C02 | Flüssig | 29648 |
Tel.: +86-027-59403931 Durchwahl 8009
E-Mail: wwqin@oryzogen.com
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